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麦角固醇过氧化盐（EP）已广泛研究其抗肿瘤活性。然而，由于其细胞内积累有限和水溶性差，其进一步的发展受到限制。在这项研究中，将新型的三苯基磷阳离子（TPP +）部分耦合到过氧化麦角固醇，以精确靶向肿瘤细胞线粒体。合成的MITO-EP衍生物Mito-EP-3A-3D表现出比EP母体更强的细胞毒性，并在癌细胞和正常胃皮细胞（GES-1）细胞之间选择性地表现出细胞毒性作用。最有效的化合物MITO-EP-3B在MCF-7（乳腺癌）细胞系中比麦角固醇过氧化物高9.7倍，并且表现出良好的选择性（SI = IC 50 GES-1/IC 50 MCF-7 = 4.04，IC 50：IC 50：抑制细胞生长的浓度）。此外，mito-ep-3b能够降低线粒体膜电位和诱导的活性氧的产生，并伴随着激活细胞色素C和BAX的表达，而Bcl-2表达则抑制了。分子机制可能是指线粒体凋亡途径。总体而言，上述结果激发了将MITO-EP-3B衍生物作为有效抗癌剂的进一步研究。
线粒体靶向的麦角固醇过氧化衍生物
主要关键词
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