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肽是小分子(通常不到40个氨基酸),源自自然或合成来源。通过“单珠一式化合物”(OBOC),噬菌体显示或其他筛选,已经鉴定出了几种合成肽在肽库组合后鉴定出来。此外,许多肽是从天然生物活性蛋白(例如生物固化蛋白和转铁蛋白)中得出的。肽由于其药代动力学差而适应结构修饰。因此,在结构 - 活性关系(SAR)亲实现后使用了几种功能分析和基于序列算法的程序(例如BLAST同源性搜索,在Silico Anallys和SRMATLAS)[1-5],已确定并验证了结构 - 活性关系(SAR)对结构的验证(SAR)[1-5]。鉴于靶向肽的天然和人工源,至关重要的是,肿瘤和/或其相关的微环境,包括血管细胞,细胞外基质和免疫细胞和免疫细胞,可访问,特异性和功能性生物标志物,以实现有效的靶向和成像。已通过使用噬菌体显示技术来鉴定出几种肿瘤饲养肽(图1)[6]。除了整联蛋白和其他细胞表面蛋白外,许多细胞内蛋白通常在癌细胞表面高度表达,并且构成了噬菌体显示肽的分子靶标[7-10]。这些肽可以充当载体,可以选择性地递送和特异性成像剂,抗癌毒素,纳米颗粒和/或其他适用于肿瘤的活性剂。是除了肽对其靶标的结合功能(因素效率)外,它还可能显示出其他内在特性,包括细胞毒性活性(治疗性肽)和/或高渗透性(细胞/肿瘤穿透性肽)。由于与全身治疗相关的几个挑战,包括非特定城市,渗透率低,保留率低,脱靶毒性以及脑肿瘤的情况,具有越过血脑内携带者(BBB)(BBB)的能力,有效且有效的策略将不再增加抗抗癌货物的竞争力,而不仅会增加抗药性的药物,并且会增加抗癌的范围。有针对性药物输送的途径。

基于肽的靶向肿瘤治疗和成像的策略

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