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尽管前列腺特异性膜抗原（PSMA）最近取得了成功，但在前列腺癌（PCA）中使用了固醇使用的靶向化合物（PCA），但仍需要检测和治疗PSMA-阴性病变的替代选择。我们最近开发了一种新型的胃蛋白释放肽受体（GRPR）配体，具有改善的代谢稳定性，这可能会提高诊断和治疗性效率，并且可能对PSMA阴性PCA患者有价值。我们的目的是检查其对疗法使用的适用性。我们使用[64 cu] ga-amtg（[64 cu] cu - /[68 ga] ga- a-me- l-trp 8 -rm2）对[64 cu] cu-/[64 ga] ga-amtg（[64 ga] 7 -trp 8 -Ala 9 -VAL 10 -GLY 11 -HIS 12 -STA 13 -LEU 14 -NH 2）作为参考化合物，并在PCA患者的概念验证研究中研究了[68 Ga -amtg]。方法：肽用64 Cu（80 C，1.0m NAOAC，pH 5.50）和68 GA（90 C，0.25m NAOAC，NAOAC，pH 4.50）标记。grpr afinity（最大最大抑制浓度，室温，2H）和GRPR介导的内在化（37 C，60分钟）。在PC-3肿瘤 - 轴承小鼠中注射后1H进行生物分布研究。对于第一个人类应用，静脉注射173个MBQ [68 Ga-a-Amtg，并在注射后75分钟处获得全身PET/CT扫描。结果：64 Cu-和68 Ga-labeling几乎是定量进行的（。98％）。 总体生物分布纤维和肿瘤与背景比的比例是比较的，但大多数器官的68个标记类似物的类似物略有增强。98％）。总体生物分布纤维和肿瘤与背景比的比例是比较的，但大多数器官的68个标记类似物的类似物略有增强。所有com磅都表现出类似的GRPR AFINIDE（一半 - 最大抑制浓度，1.5 - 4.0nm）和高受体结合的馏分（79％ - 84％的细胞相关活性）。In vivo, high activity levels (per- centage injected dose per gram) were found in the PC-3 tumor (14.1 – 15.1 %ID/g) and the pancreas (12.6 – 30.7 %ID/g), whereas further off-target accumulation was low at 1h after injection, except for ele- vated liver uptake observed for both 64 Cu-labeled compounds.[68 GA-GA-AMTG在临床前研究中确认了有利的药代动力学 - 在临床前研究中可以明显看出，在多种病变中显示出耐castration-PCA的患者，耐castration-PCA的摄入量很大。结论：AMTG有资格使用Theranotic使用，标记为64 Cu和68 GA，为
靶向A疗法的临床翻译
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