Capmatinib (INC280, TABRECTA) 是一种口服生物可利用的原癌基因 cMet(肝细胞生长因子受体 [HGFR])抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Capmatinib 是一种针对 c-Met 的小分子激酶抑制剂,c-Met 是一种受体酪氨酸激酶,在健康人体内,它可激活参与器官再生和组织修复的信号级联。已知异常的 c-Met 激活(通过突变、扩增和/或过度表达)发生在多种类型的癌症中,并导致多个下游信号通路过度激活。2 Capmatinib 选择性地与 c-Met 结合,从而抑制 c-Met 磷酸化并破坏 c-Met 信号转导通路。这可能会诱导过度表达 c-Met 蛋白或表达组成性激活 c-Met 蛋白的肿瘤细胞死亡。 c-Met 是一种受体酪氨酸激酶,在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变,在肿瘤细胞增殖、存活、侵袭、转移和肿瘤血管生成中起关键作用。3 在 II 期临床试验(Geometry Mono-1,NCT02414139)中,卡马替尼以每天两次 400 毫克的剂量口服给药。1