摘要:A3 腺苷受体 (A3AR) 在病理性人类细胞中过度表达。Piclidenoson 和 namodenoson 是具有高亲和力和选择性的 A3AR 激动剂。两者均通过涉及 Wnt 和 NF- κ B 信号通路失调的分子机制诱导癌症和炎症细胞凋亡。我们公司进行了 I 期研究,证明了这两种分子的安全性。在银屑病患者的 II 期研究中,piclidenoson 是安全的,并显示出显著改善皮肤病变的疗效。Namodenoson 目前正在开发用于治疗肝癌,在患有晚期肝病且 Child-Pugh B 评分为 7 的患者中观察到总生存期延长。针对该患者群体的关键 III 期研究已获得 FDA 和 EMA 批准,目前正在进行中。 Namodenoson 还正在开发用于治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。IIa 期研究已成功完成,表明 Namodenoson 具有抗炎、抗纤维化和抗脂肪变性作用。NASH 的 IIb 期研究目前正在招募患者。总之,A3AR 激动剂是处于临床开发后期的有希望的候选药物,并在其目标适应症中表现出安全性和有效性。
主要关键词