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摘要 细胞周期依赖性激酶 4 和 6 (CDK4 和 6) 的药理抑制剂已获批用于治疗激素受体阳性 (HR+) 乳腺癌 (BC) 患者亚群。在转移性疾病中，内分泌治疗联合 CDK4 和 6 抑制剂 (CDK4 和 6i) 的策略可改善 HR+ BC 的临床结果。CDK4 和 6i 可防止视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白磷酸化，从而阻断 E2F 靶基因的转录，进而抑制丝裂原和雌激素介导的细胞增殖。在这篇综述中，我们总结了有关 CDK4 和 6i 在 BC 中的应用的临床前数据，特别关注了 abemaciclib 的几种独特的化学、药理和机制特性。随着研究工作阐明了 abemaciclib 活性背后的新机制，潜在的新应用正在被发现。例如，临床前研究表明，abemaciclib 可对多种肿瘤类型发挥抗肿瘤活性，并可穿过血脑屏障。Abemaciclib 还表现出作为单一疗法治疗 BC 的独特活性。因此，我们还讨论了如何更好地了解与 CDK4 和 6 阻断相关的机制，以突出 abemaciclib 独特的同类特性，并为提高其治疗效果铺平新途径。关键词：abemaciclib；抗肿瘤；乳腺肿瘤；CDK4 和 6；临床前。
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