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摘要：多西他赛 (DTX) 广泛用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，但存在剂量限制性副作用，尤其是神经毒性和骨髓抑制。在此，我们开发了环状 cNGQGEQc 肽导向聚合物囊体多西他赛 (cNGQ-PS-DTX)，作为 NSCLC 的靶向多功能制剂。携带 8.1 wt % DTX 的 cNGQ-PS-DTX 尺寸为 93 nm，表面电荷为中性，稳定性高，并具有谷胱甘肽触发的 DTX 释放行为。细胞毒性研究表明，cNGQ-PS-DTX 在过表达 α 3 β 1 整合素的 A549 人肺癌细胞中的抗肿瘤活性明显优于游离 DTX 和非靶向 PS-DTX。cNGQ-PS-DTX 在小鼠中表现出非常高的耐受性（比游离 DTX 好 8 倍以上）和缓慢消除。重要的是，与 PS-DTX 和游离 DTX 对照相比，cNGQ-PS-DTX 表现出显著改善的肿瘤蓄积和更高的皮下和原位 A549 异种移植抑制率。α 3 β 1 整合素靶向聚合物囊泡多西紫杉醇成为治疗 NSCLC 的先进纳米治疗剂。关键词：肺癌、聚合物囊泡、多西紫杉醇、化疗、靶向递送
α3β1 整合素靶向聚合物多西紫杉醇作为... - 纯
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