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金属离子不仅在生物学中发挥关键作用，还广泛用于诊断和治疗剂。临床应用的例子包括用作 MRI 造影剂的钆配合物、用作成像剂的锝-99m 配合物和铂基抗癌剂药物。超过 50% 的癌症治疗使用 DNA 靶向铂类药物，无论是单独使用还是联合治疗。尽管它们在临床上取得了巨大的成功，但它们也存在一些缺点，包括因剂量相关毒性和耐药性出现而产生的严重副作用。这些局限性激发了人们对铂和非铂金属配合物的研究，其作用方式与铂类药物不同。因此，人们设计和开发了存在于元素周期表中的金属化合物，用于治疗从癌症（例如 Ru、Gd、Ti、Ge、V 和 Ga）到糖尿病（V 和 Cr）再到传染病（Ag、Cu 和 Ru）等一系列疾病。每种金属都有独特的特性，例如氧化还原电位和配体交换动力学。因此，金属中心的选择和配体的设计对新药物的治疗效果和作用机制起着至关重要的作用（ Hanif and Hartinger，2018 ）。本期特刊“无机药物设计与合成的新策略”汇集了六篇关于金属药物发现和开发领域最新进展的文章。半夹心金属芳烃支架具有可操纵的特性，可以优化分子的类药特性。这类化合物近年来引起了人们的极大兴趣。Mokesch 等人报道了一系列新型的 2-苯基苯并噻唑衍生物半夹心 Ru II 和 Os II 配合物。Ru II 和 Os II 配合物在低 µ M 范围内表现出抗癌活性。用作配体的 2-苯基苯并噻唑衍生物的效力至少比金属环低一个数量级。本文报道了金属环的水稳定性、与小生物分子的相互作用、细胞积累以及诱导细胞凋亡/坏死。代表性 Ru II 复合物的荧光显微镜显示其在溶酶体和其他亚细胞区室中积累量很高。分子靶向药物在改善抗癌剂的不良副作用和毒性方面表现出巨大的潜力。靶向药物识别并结合癌细胞表面与健康细胞相比过度表达的受体。在这方面，已广泛探索在各种肿瘤中过度表达的表皮生长因子受体 (EGFR)。Li 等人用抑制 EGFR 的 4-苯胺基喹唑啉衍生物对 Pt II 三联吡啶复合物进行了功能化。抗癌 Pt II 化合物表现出多种 DNA 相互作用模式，是强效的 EGFR 抑制剂。这些结果对于未来设计多靶向药物非常令人鼓舞。
社论：无机药物设计与合成的新策略
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