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摘要 利什曼病是由利什曼属的多种专性细胞内原生动物引起的传染病，其疾病表现为皮肤、粘膜和内脏形式。尽管利什曼病在 80 多个国家流行，并且是高发病率和死亡率的原因，但它仍然是一种被忽视的热带疾病。化疗是一线治疗方法，但目前使用的药物存在毒性副作用、给药困难和治疗时间延长的问题——此外，耐药性正在出现。新的抗利什曼病药物是公认的国际优先事项。在这里，我们回顾了对 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 作为潜在药物靶点的研究。NMT 催化 C 14 脂肪酸从肉豆蔻酰辅酶 A 到真核细胞中大量蛋白质的 N 端甘氨酸残基的共翻译转移。这种共价修饰影响底物蛋白与脂质和伴侣蛋白的稳定性和相互作用。针对杜氏利什曼原虫 NMT 的高通量筛选活动产生的新先导化合物的结构指导开发导致了强效抑制剂的发现，这些抑制剂被用于深入了解蛋白质肉豆蔻酰化在这些寄生虫中的作用，并验证 NMT 作为药物靶点。
以蛋白质脂化为靶点研发利什曼病药物
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