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抗癌药物耐药性是持续成功治疗恶性肿瘤的主要障碍。目前发现，抑制癌症进展中指示的蛋白质的疗法由于获得性耐药性而失效，而获得性耐药性通常是由突变或过度表达的蛋白质靶标引起的。通过劫持细胞泛素蛋白酶体蛋白质降解机制，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 为癌症治疗提供了一种具有各种潜在优势的替代治疗方式。过去 5 年，已经开发出针对多种已知癌症靶标的 PROTAC，这为以前无法治疗的恶性肿瘤患者提供了新的缓解选择，并为下一代化合物奠定了基础。PROTAC 的一个显着优势是，它们可以克服传统靶向疗法的一些耐药机制，这得到了最近许多研究的证据支持。最近，一些团体已经开始研究使用 PROTAC 成功降解导致癌症对一线治疗产生耐药性的突变靶标。在这篇评论中，我们重点分析了针对癌症抗性的 PROTAC 的发展以及在寻找新的成功疗法时赋予它的目标。
利用 PROTAC 技术克服癌症药物耐药性
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