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HDAC 是一类催化组蛋白尾部赖氨酸残基乙酰基去除的酶,从而导致染色质重塑。[3] 具体而言,乙酰基的去除会导致染色质凝聚,这是由于去乙酰化的组蛋白胺的氮的正电荷与带负电荷的 DNA 链之间的相互作用。[4] 这种相互作用阻碍了转录因子的进入,最终导致转录抑制。因此,HDAC 是调控基因表达的重要酶。[5] 在 HDAC 底物中,不仅有组蛋白尾部的赖氨酸,还有非组蛋白,如转录因子、细胞骨架蛋白、分子伴侣和核输入因子,涉及广泛的生物学过程。[6]

含杂环的 HDAC 抑制剂对癌症有效

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