纵观历史,人类一直梦想着找到治愈疾病的灵丹妙药和长生不老的灵丹妙药。正如中国民间流传的神农氏“日尝百草以尝其药用价值”的传说一样,在现代医学出现之前的数千年里,只有天然药物和主要源于经验的用药方法才能用于治疗疾病。当流行病肆虐而医学无法提供缓解时,巫术便占了上风,但最终还是无法战胜疾病。各种致命的人类疾病,如瘟疫、天花和肺结核,在历史上一直存在并夺走了无数人的生命,直到它们最终被医学的力量所控制。随着以解剖学、生理学、微生物学和免疫学为基础的现代医学的发展,药物发现不再是一个仅仅依赖经验的偶然过程。现代化学和制药工业的兴起使得人们不仅能够利用天然来源的物质,而且能够利用化学合成的物质来对抗人类的各种疾病。例如,磺胺类、青霉素和链霉素类抗生素的应用,暂时使人类摆脱了细菌感染性疾病的噩梦。随着DNA双螺旋结构的发现和分子生物学的发展,人们对疾病和药物靶点的认识不断加深,延伸到基因和分子水平。此外,由于蛋白质结构生物学的发展,人们可以捕获小药物分子与其靶标大分子之间的直接相互作用。这些科学进步导致了第一种靶向抗肿瘤药物伊马替尼的发现,用于治疗慢性粒细胞白血病[1]。尽管出现了化学合成药物,但天然产物仍然是药物的基础和主要来源
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