正在服用已知会延长 QTc 间期的药物的人;治疗前应监测心电图并纠正电解质异常 2 • 如果与 P-gp 和强 CYP 3A 诱导剂同时使用,可能需要调整 relugolix 的剂量 2 致癌性:在动物研究中,relugolix 在暴露量约比人类临床暴露量高 50-150 倍时不具有致癌性。 2 致突变性:在 Ames 试验中无致突变性。Relugolix 在哺乳动物体内和体外染色体试验中不具有致染色体断裂作用。 2 生育力:在动物研究中,测试结果因测试物种而异。在小鼠中,雄性受试者在低剂量下前列腺、精囊和睾丸的器官重量减轻,并且在研究期间某些影响不能完全逆变。在猴子中,在暴露量约比人类临床暴露量高 36 倍时未观察到对雄性生殖器官的显着影响。根据动物研究结果及其作用机制,制造商指出,relugolix 可能会损害具有生育能力的男性患者的生育能力。2 妊娠:动物研究表明,妊娠早期接触 relugolix 可能会增加流产风险。在动物研究中,在低于临床剂量预期的人体暴露量的情况下,观察到自然流产、胚胎-胎儿死亡和总产仔损失。尚不清楚 relugolix 或其代谢物是否存在于精液中。建议与孕妇进行阴道性交时使用屏障保护(例如避孕套)。对于有育龄女性伴侣的男性患者,建议在治疗期间和最后一次给药后至少 2 周内避孕。2,3 母乳喂养:由于可能分泌到母乳中,因此不建议母乳喂养。在动物研究中,在哺乳期受试者的乳汁中检测到了 relugolix。2
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